💨Sadece Mukolitik Değil: Asetilsistein’in (NAC) Antioksidan Etki Mekanizması ve Farmakokinetiği

Yazar: Dr. Semahattin Serkan Sezer

Asetilsistein, doğal bir aminoasit olan L-sistein’in N-asetillenmiş türevine verilen isimdir. Güçlü bir antioksidan ve mukolitik ajandır. 1

Etki Mekanizması

  • Mukolitik Etki: Sahip olduğu sülfidril grubu ile mukus glikoproteini içindeki disülfit bağlarını koparır. Bu sayede mukoid ve mukopürülan sekresyonların yoğunluğunu ve yapışkanlığını azaltarak su gibi akıcı hale gelmesini sağlar. Bu etki en iyi pH 6-8 arasında görülür.
  • Solunum Fonksiyonlarına Etkisi: Bronşiyal sekresyonların atılımını kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur.
  • Antioksidan Etki: Akciğer ve karaciğerde glutatyon sentezine “sistein vericisi” olarak katılır ve glutatyon seviyelerini artırır.
  • Hücresel Koruma: Enfeksiyonlar, sigara dumanı ve zararlı maddelerin solunmasıyla oluşan serbest oksijen radikallerini bağlayarak nötrofil kaynaklı hücre hasarını önlemeye yardımcı olur.

Not: Proteinleri depolimerize etmez, fibrin ve diğer canlı dokular üzerinde veya DNA üzerinde etkisi yoktur.

Farmakokinetik Özellikler

  • Etki Başlangıcı: 5-10 dakika
  • Etki Süresi: 1-3.5 saat (Ortalama 2 saat)
  • Yarılanma Ömrü (t½): Yetişkinlerde 5.6 saat, Yenidoğanda 11 saat
  • Metabolizma: Karaciğerde
  • Atılım: İdrar yoluyla

Endikasyonlar

  • Mukolitik Tedavi: Kronik bronkopulmoner hastalıklar (KOAH, amfizem, kronik bronşit, bronşektazi, tüberküloz, amiloidoz), akut hastalıklar (pnömoni, bronşit), kistik fibroz, trakeostomi bakımı ve cerrahi sonrası pulmoner komplikasyonlar. 2
  • Parasetamol İntoksikasyonu: Hepatotoksik doz alımında karaciğer hasarını önlemek veya azaltmak için antidot olarak.
  • Tanısal İşlemler: Bronkogramlar, bronkospirometri vb.
  • Diğer (Endikasyon Dışı): Kontrast maddesi nefrotoksisitesini önleme.

Kontraendikasyonlar

  • Asetilsisteine veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

Uygulama ve Dozaj Protokolleri

Akciğer Hastalıklarında (Mukoliz)

Balgam çıkarmanın kolaylaştırılması amacıyla kullanılır. Bol sıvı alımı ile desteklenmesi mukolitik etkiyi belirgin şekilde artırır.

1. Oral Kullanım (Efervesan Tablet/Granül/Şase)

  • Yetişkinler ve 14 yaş üzeri: Günde 2-3 kez 200 mg veya günde 1 kez 600 mg (Toplam 400-600 mg/gün).
    • KOAH alevlenmelerini önleme (Uzun süreli kullanım): Günde 1 veya 2 kez 600 mg (Toplam 1200 mg/gün’e kadar çıkılabilir).
  • Çocuklar (6-14 yaş): Günde 2 kez 200 mg (Toplam 400 mg/gün).
  • Çocuklar (2-5 yaş): Günde 2-3 kez 100 mg (Toplam 200-300 mg/gün).
  • Uyarı: 2 yaş altındaki çocuklarda bronşiyal sekresyonları atma yeteneği sınırlı olduğundan, hava yolu tıkanıklığı riskine karşı sadece doktor kontrolünde ve dikkatle kullanılmalıdır.

2. Nebulizasyon (İnhalasyon)

  • %20 Çözelti: 3-5 ml (Günde 3-4 kez)
  • %10 Çözelti: 6-10 ml (Günde 3-4 kez)
  • Not: Bronkospazm riski olan hastalarda uygulamadan 10-15 dk önce bronkodilatör verilmesi önerilir.

3. Trakeostomi Bakımı

  • Uygulama: Her 1-4 saatte bir, 1-2 ml (%10 veya %20 çözelti) doğrudan trakeostomiye damlatılır.

Tanısal Bronkografi

İşlemden önce nebulize veya intratrakeal damlatma yoluyla 2-3 kez uygulanır.

  • Doz: 1-2 mL (%20 çözelti) veya 2-4 mL (%10 çözelti).

Parasetamol (Asetaminofen) Doz Aşımı

A. İntravenöz Protokol (İlk 12 saatte başvuran hastalar için – 20 Saatlik Tedavi)

Toplam 300 mg/kg NAC, 20 saat içinde aşağıdaki sırayla verilir:

  1. Yükleme: 150 mg/kg (200cc %5 Dekstroz içinde) -> 15 dakikada
  2. İdame 1: 50 mg/kg (500cc %5 Dekstroz içinde) -> 4 saatte
  3. İdame 2: 100 mg/kg (1000cc %5 Dekstroz içinde) -> 16 saatte

B. Oral Protokol (18 saatten geç başvurularda – 72 Saatlik Tedavi)

Toplam 1330 mg/kg NAC, 72 saat içinde verilir:

  1. Yükleme: 140 mg/kg (Oral veya Nazogastrik)
  2. İdame: 70 mg/kg (Her 4 saatte bir, toplam 17 doz)

Kontrast Nefrotoksisitesini Önleme (Endikasyon Dışı)

  • Uygulamadan önceki gün ve işlem günü: Günde 2 kez 600 mg (Oral).

Gebelik ve Laktasyon

  • Gebelik Kategorisi: Açıkça gerekli olmadıkça kullanımı önerilmemektedir.
    • ABD FDA gebelik kategorisi: B (Hayvan çalışmalarında zararlı etki gösterilmemiştir). 3
    • AU TGA (Avustralya) gebelik kategorisi: B2
    • Hayvan çalışmaları teratojenite (kusurlu doğum riski) göstermemiştir; ancak maksimum insan dozunun üzerindeki dozlarda doğurganlıkta hafif bir azalma görülmüştür. Sınırlı sayıdaki vaka raporlarında, herhangi bir olumsuz fetal (anne karnındaki bebek) veya neonatal (yeni doğan) sonuç bildirilmemiştir. Bu ilaç plasentadan geçer ve bebeğin serumunda ölçülebilir düzeyde bulunmuştur. 1999 tarihli bir rapor, asetaminofen (parasetamol) aşırı dozu durumunda hamile kadınların hamile olmayan hastalarla aynı şekilde tedavi edilmesi gerektiği ve asetilsistein tedavisinin hem anne hem de fetüs için koruyucu olduğu sonucuna varmıştır. İnsan gebeliğinde kontrollü veriler mevcut değildir. 4
  • Emzirme: Süte geçip geçmediği bilinmemektedir.

Yan Etkiler ve Toksisite

  • Solunum: Bronkospazm, bronkokonstriksiyon, göğüste sıkışma, artmış sekresyon hacmi, trakeal tahriş.
  • Gastrointestinal: Mide bulantısı, kusma, stomatit.
  • Diğer: Ateş, rinit, uyuşukluk, hemoptizi, hoş olmayan koku (sülfür kokusu).

Dikkat Edilmesi Gerekenler

  1. Bronkospazm Riski: Astımlı hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bronkospazm gelişirse tedavi durdurulmalı ve bronkodilatör uygulanmalıdır.
  2. Sekresyon Artışı: Uygulama sonrası sekresyon hacmi artabilir; hasta öksürerek atamıyorsa aspirasyon gerekebilir.
  3. Kimyasal Reaksiyon: Açılan şişede hafif mor renk değişimi olabilir, bu ilacın bozulduğunu göstermez.
  4. Uyumluluk: Bazı antibiyotiklerle (örn. tetrasiklin, eritromisin, ampisilin) geçimsizdir, ayrı saatlerde alınmalıdır.

Ticari İsimler (Türkiye Pazarı)

  • Ampul/Solüsyon: ACT, ASIST, FARMASIST, MUCINAC
  • Efervesan Tablet/Şase: ACETYLCYSTEIN, ALLES, ASEDIN, ASIST (ve türevleri: PLUS, COLD, C), ASTEIN, BRONPAX, CINETIX, CISTEIL, DAYMOL, EDASIST, EXPECDIN, EXTAL, MENTONEX, MENTOPIN, MIRATTA, MUCOFIX, MUCOLATOR, MUCOMAX, MUCONEX, MUCOPLUS.
  • Pediatrik: EXSISTIN, MUCOCURE (Şurup hazırlamak için granül).
  1. https://www.mdpi.com/2076-3921/10/6/967 ↩︎
  2. https://www.drugs.com/dosage/acetylcysteine.html ↩︎
  3. https://www.fetalrisk.com/tr/detay/12109 ↩︎
  4. https://www.drugs.com/pregnancy/acetylcysteine.html ↩︎

Bu platformda sunulan bilgiler yalnızca sağlık profesyonellerine yönelik mesleki referans ve eğitim amaçlı olup, hekimin kendi klinik muhakemesinin, güncel tanı-tedavi kılavuzlarının veya hasta özelindeki tıbbi kararlarının yerini tutmaz.

Yorumları Göster / Tartış (0)

Bir yanıt yazın

E-posta adresiniz yayınlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir

Sitemizde deneyiminizi iyileştirmek için çerezler kullanılmaktadır.