NICARDIPINE AGUETTANT, etken madde olarak nikardipin hidroklorür içerir. Nikardipin, fenil dihidropiridin grubundan ikinci kuşak bir kalsiyum kanal blokeridir; damar düz kasındaki L tipi kalsiyum kanallarına kalp kasına göre daha seçici etki eder. Total periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürür; kalp kasılmasında belirgin değişiklik oluşturmaz. Dağılım yarı ömrü 6,4 dakika, eliminasyon yarı ömrü 1,5 saattir; bu nedenle infüzyon hızı kan basıncına göre kolayca titre edilebilir.¹ Her ampulde 10 ml’de 10 mg (1 mg/ml) nikardipin bulunur.
Endikasyonlar
İntravenöz nikardipin, aşağıdaki durumlarda gelişen ve yaşamı tehdit eden akut hipertansiyonun tedavisinde kullanılır:¹
- Malign arteriyel hipertansiyon ve hipertansif ensefalopati
- Aort diseksiyonu (kısa etkili beta bloker uygun olmadığında ya da tek başına yetersiz kaldığında, beta blokerle birlikte)
- Şiddetli preeklampsi (diğer intravenöz antihipertansifler önerilmediğinde ya da kontrendike olduğunda)
- Ameliyat sonrası hipertansiyon
İlaç yalnızca yoğun bakım gibi yakın izlem yapılabilen ortamlarda, kan basıncı sürekli izlenerek uygulanmalıdır.¹
Hazırlama
Yalnızca sürekli intravenöz infüzyon olarak verilir. Santral venöz kateterden verilecekse ampul seyreltilmeden (1 mg/ml) enjektör pompasıyla uygulanabilir. Periferik venden uygulamada ise çözelti kullanımdan önce 0,1–0,2 mg/ml konsantrasyona seyreltilmelidir.¹
| Konu | Bilgi |
|---|---|
| Santral ven | Seyreltilmeden, 1 mg/ml; örneğin 5 ampul (50 mg/50 ml) enjektör pompasına çekilir |
| Periferik ven, 0,2 mg/ml | 10 mg (1 ampul) + 40 ml sıvı = 50 ml; ya da 20 mg (2 ampul) + 80 ml sıvı = 100 ml |
| Periferik ven, 0,1 mg/ml | 10 mg (1 ampul) + 90 ml sıvı = 100 ml |
| Uyumlu sıvılar | %5 dekstroz %0,45 ya da %0,9 NaCl %5 dekstroz + %0,45 ya da %0,9 NaCl %5 dekstroz + 40 mM potasyum klorür² |
| Uyumsuz sıvı ve ilaçlar | pH değeri 6’nın üzerindeki çözeltiler: – Sodyum bikarbonat, – Ringer, – Diazepam, – Furosemid, – Metoheksital, – Tiyopental |
| Malzeme | Tuzlu çözeltilerde nikardipin infüzyon setinin plastiğine tutunabilir;¹ uyumluluk polipropilen enjektör ve PVC içermeyen torbalarla gösterilmiştir² |
| Dayanıklılık | %5 dekstrozla seyreltilmiş ya da seyreltilmemiş çözelti, polipropilen enjektörde ışıktan korunarak 25°C’de 24 saat stabildir; mikrobiyolojik açıdan hemen kullanılmalıdır¹ |
| Saklama | 25°C altında, ampul dış ambalajında ve ışıktan korunarak |
Dikkat
Türkiye’de nikardipin farklı konsantrasyonlarda bulunur: NICARDIPINE AGUETTANT ampulü 1 mg/ml, NİNAX ampulü ise 2,5 mg/ml içerir. Pompa programlanırken kullanılan ampulün ve hazırlanan çözeltinin konsantrasyonu mutlaka doğrulanmalıdır. Bolus ya da pompa kontrolü olmadan intravenöz uygulama önerilmez; özellikle yaşlılarda, çocuklarda, böbrek ya da karaciğer yetmezliğinde ve gebelikte ciddi hipotansiyon riski artar.¹
Doz
| Hasta grubu | Başlangıç | Titrasyon | İdame / üst sınır |
|---|---|---|---|
| Erişkin | 3–5 mg/saat, 15 dakika | 15 dakikada bir 0,5 ya da 1 mg/saat artırılır | Hedefe ulaşınca kademeli olarak 2–4 mg/saate inilir; en fazla 15 mg/saat |
| Yaşlı, böbrek ya da karaciğer yetmezliği | 1–5 mg/saat | 30 dakika sonra 0,5 mg/saat basamaklarla artırılır ya da azaltılır | En fazla 15 mg/saat |
| Gebelik (preeklampsi) | 1–5 mg/saat | 30 dakika sonra 0,5 mg/saat basamaklarla artırılır ya da azaltılır | Genellikle 4 mg/saat aşılmaz; hiçbir durumda 15 mg/saat üzerine çıkılmaz |
| Çocuk (yaşamı tehdit eden hipertansiyon) | 0,5–5 µg/kg/dk | Yanıta göre | İdame 1–4 µg/kg/dk; böbrek yetmezliğinde en düşük doz |
İnfüzyon hızı, kullanılan konsantrasyona göre değişir. Seyreltilmemiş çözeltide (1 mg/ml) 1 mg/saat = 1 ml/saat, 0,2 mg/ml’lik çözeltide 1 mg/saat = 5 ml/saat, 0,1 mg/ml’lik çözeltide ise 1 mg/saat = 10 ml/saattir.
| Doz (mg/saat) | 1 mg/ml (santral) | 0,2 mg/ml | 0,1 mg/ml |
|---|---|---|---|
| 1 | 1 ml/saat | 5 ml/saat | 10 ml/saat |
| 2 | 2 ml/saat | 10 ml/saat | 20 ml/saat |
| 3 | 3 ml/saat | 15 ml/saat | 30 ml/saat |
| 4 | 4 ml/saat | 20 ml/saat | 40 ml/saat |
| 5 | 5 ml/saat | 25 ml/saat | 50 ml/saat |
| 10 | 10 ml/saat | 50 ml/saat | 100 ml/saat |
| 15 (üst sınır) | 15 ml/saat | 75 ml/saat | 150 ml/saat |
Klinik inci
Hızlı kan basıncı düşüşü hipotansiyon ve refleks taşikardiye yol açabilir; bu durumda doz yarıya indirilir ya da infüzyon durdurulur.¹ Oral tedaviye geçişte nikardipin infüzyonu, oral ilacın etkisinin gecikmeli başladığı göz önünde bulundurularak azaltılır ya da kesilir. Geçiş, günde 3 kez 20 mg oral nikardipin kapsülle (60 mg/gün) ya da günde 2 kez 50 mg uzatılmış salımlı tabletle (100 mg/gün) de yapılabilir.¹
Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde
Nikardipin karaciğerde CYP3A4 ile metabolize edilir; değişmemiş ilacın idrarla atılımı çok azdır. Karaciğer fonksiyonu bozulmuş ya da hepatik kan akımı azalmış hastalarda ilaç çok dikkatli kullanılmalıdır. Orta derecede böbrek yetmezliğinde sistemik klerensin anlamlı olarak azaldığı ve ilaç düzeylerinin arttığı gösterilmiştir. Her iki durumda da yaşlılar için önerilen doz şeması (1–5 mg/saat başlangıç, 30 dakika sonra 0,5 mg/saat basamaklar) uygulanır.¹ Nikardipin diyalizle uzaklaştırılamaz. Sirozlu hastalarda yüksek intravenöz dozların portal hipertansiyonu kötüleştirdiği bildirilmiştir.¹
Kontrendikasyonlar
- Etkin maddeye aşırı duyarlılık
- Şiddetli aort stenozu
- Kompansatuvar hipertansiyon (aort koarktasyonu, arteriyovenöz şant)
- Kararsız anjina
- Miyokard enfarktüsünden sonraki ilk 8 gün
Her ampul 500 mg sorbitol içerir; kalıtsal fruktoz intoleransı olan hastalarda kesinlikle gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.¹
Yan etkiler ve izlem
Yan etkilerin çoğu vazodilatasyona bağlıdır. En sık baş ağrısı görülür. Baş dönmesi, alt ekstremite ödemi, çarpıntı, hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, bulantı ve kusma sık bildirilmiştir. Sıklığı bilinmeyen yan etkiler arasında sıcak basması, atriyoventriküler blok, anjina, pulmoner ödem, paralitik ileus, trombositopeni, anafilaksi, deri döküntüsü, flebit ve karaciğer enzimlerinde yükselme yer alır.¹
Kan basıncı ve kalp hızı infüzyon sırasında en az 5 dakikada bir ölçülmelidir. İzlem, vital bulgular stabil hale gelene kadar ve infüzyon bittikten sonra en az 12 saat sürdürülmelidir.¹ Kafa içi basınç artışı riski olan hastalarda serebral perfüzyon basıncının hesaplanabilmesi için kafa içi basıncı izlenmelidir. Akut iskemik inmede, tromboliz gibi bir tedaviyi engellemedikçe ya da yaşamı tehdit eden başka bir organ hasarı yoksa, antihipertansif tedavi önerilmez.¹
Periferik uygulamada, özellikle uzun süreli infüzyonlarda, infüzyon yeri reaksiyonları gelişebilir. İritasyondan şüphelenildiğinde infüzyon yeri değiştirilmelidir; santral venöz yol ya da daha fazla seyreltme bu riski azaltabilir.¹
Doz aşımı
Belirgin hipotansiyon, bradikardi, sersemlik, konfüzyon ve hiperglisemi görülebilir. Kalp ve solunum fonksiyonları izlenir; hipotansiyon intravenöz sıvı ve bacakların kaldırılmasıyla tedavi edilir. Kalsiyum kanal blokajı bulguları olan hastalarda intravenöz kalsiyum ve vazopressörler kullanılabilir.¹
Etkileşimler
| İlaç | Etki | Öneri |
|---|---|---|
| Dantrolen (IV) | Hayvan çalışmalarında verapamil ile ölümcül ventriküler fibrilasyon | Birlikte kullanım önerilmez |
| Beta blokerler (esmolol hariç) | Negatif inotropik etki artabilir | Kalp fonksiyonu azalmış hastalarda dikkatli kullanılır; beta bloker dozu bireyselleştirilir |
| Magnezyum sülfat | Pulmoner ödem ve aşırı hipotansiyon riski | Preeklampside birlikte kullanımda yakın izlem |
| Siklosporin, takrolimus, sirolimus, everolimus, temsirolimus | Kan düzeyleri yükselir | Düzey ve böbrek fonksiyonu izlenir; doz ayarlanır |
| Digoksin | Plazma düzeyi artabilir | Tedavinin başında digoksin düzeyi izlenir |
| CYP3A4 indükleyicileri (karbamazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, rifampisin) | Nikardipin düzeyi düşer | Klinik izlem; gerekirse doz artırılır |
| CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, ritonavir, simetidin, greyfurt suyu) | Nikardipin düzeyi artar | Klinik izlem; gerekirse doz azaltılır |
| İnhalasyon anestezikleri, opioidler, nitratlar, alfa blokerler, nöroleptikler, trisiklik antidepresanlar, baklofen | Hipotansif etki artar | Doz titrasyonu dikkatli yapılır |
| IV kortikosteroidler | Antihipertansif etki azalabilir | Kan basıncı yakından izlenir |
| Vekuronyum | Nöromüsküler blok artabilir | Daha düşük doz yeterli olabilir |
Dikkat
Konjestif kalp yetmezliği ya da pulmoner ödemi olan hastalarda, özellikle beta bloker kullanılıyorsa, nikardipin dikkatli kullanılmalıdır. Gebelikte akut pulmoner ödem bildirilmiştir; risk özellikle çoğul gebeliklerde, tokolitik kullanımda ve beta-2 agonistlerle birlikte uygulamada artar. Akut pulmoner ödem gelişirse infüzyon hemen kesilmelidir.¹
Kaynaklar
- NICARDIPINE AGUETTANT 10 mg/10 ml enjeksiyonluk çözelti: kısa ürün bilgisi. Polifarma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Erişim tarihi 15 Ekim 2026. https://www.ilacrehberi.com/v/nicardipine-aguettant-10-mg10-ml-enjeksiyonluk-ze-11580/kub/
- Nicardipine 10 mg/10 ml solution for injection: summary of product characteristics. Laboratoire Aguettant. electronic medicines compendium (emc). Erişim tarihi 15 Ekim 2026. https://www.medicines.org.uk/emc/product/12140/smpc
