NİNAX, etken madde olarak nikardipin hidroklorür içerir. Nikardipin, fenil dihidropiridin grubundan ikinci kuşak bir kalsiyum kanal blokeridir; damar düz kasındaki L tipi kalsiyum kanallarına kalp kasına göre daha seçici etki eder. Total periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürür; kalp kasılmasında belirgin değişiklik oluşturmaz. Etki 5–15 dakikada başlar; sabit infüzyonla nihai kan basıncı düşüşünün yaklaşık yarısına 45 dakikada ulaşılır. İnfüzyon kesildikten sonraki ilk 2 saatte plazma düzeyi en az %50 azalır.¹ Her ampulde 10 ml’de 25 mg (2,5 mg/ml) nikardipin bulunur.
Endikasyonlar
NİNAX, oral tedavinin uygun olmadığı durumlarda yaşamı tehdit eden akut hipertansiyonun kısa süreli tedavisinde kullanılır:¹
- Malign arteriyel hipertansiyon ve hipertansif ensefalopati
- Aort diseksiyonu (kısa etkili beta bloker uygun olmadığında ya da tek başına yetersiz kaldığında, beta blokerle birlikte)
- Şiddetli preeklampsi (diğer intravenöz antihipertansifler önerilmediğinde ya da kontrendike olduğunda)
- Ameliyat sonrası hipertansiyon
İlaç yalnızca yoğun bakım gibi yakın izlem yapılabilen ortamlarda, kan basıncı sürekli izlenerek uygulanmalıdır. Klinik durum düzeldiğinde uzun süreli kontrol için oral tedaviye geçilir.¹
Hazırlama
NİNAX yalnızca sürekli intravenöz infüzyon olarak verilir ve ampul her durumda infüzyondan önce seyreltilir. Standart hazırlamada 25 mg’lık ampul, 240 ml uyumlu sıvıyla toplam 250 ml’ye tamamlanır ve 0,1 mg/ml’lik çözelti elde edilir. Santral venöz hat kullanılmıyorsa konsantrasyon 0,1–0,2 mg/ml aralığında tutulmalıdır.¹
| Konu | Bilgi |
|---|---|
| Standart çözelti, 0,1 mg/ml | 25 mg (1 ampul) + 240 ml sıvı = 250 ml |
| Yoğun çözelti, 0,2 mg/ml | 25 mg (1 ampul) + 115 ml sıvı = 125 ml |
| Uyumlu sıvılar | %5 dekstroz %0,45 ya da %0,9 NaCl %5 dekstroz + %0,45 ya da %0,9 NaCl %5 dekstroz + 40 mEq potasyum |
| Uyumsuz sıvı ve ilaçlar | – Laktatlı Ringer – %5 sodyum bikarbonat; – pH değeri 6’nın üzerine çıkan çözeltiler: diazepam, furosemid, metoheksital, tiyopental (çökelti riski) |
| Karıştırma | Seyreltilmiş çözelti başka ilaçlarla aynı torbada ya da aynı intravenöz yoldan verilmez |
| Malzeme | Tuzlu çözeltilerde nikardipin infüzyon setinin plastiğine tutunabilir |
| Damar yolu | Santral ven ya da el sırtı veya bilekteki geniş bir periferik ven; periferik uygulamada infüzyon yeri 12 saatte bir değiştirilir |
| Dayanıklılık | Seyreltilmiş çözelti oda sıcaklığında 24 saat stabildir; mikrobiyolojik açıdan hemen kullanılmalıdır |
| Saklama | 25°C altında, orijinal ambalajında ve ışıktan korunarak |
| Görünüm | Berrak, açık sarı çözelti; partikül ya da renk değişikliği varsa kullanılmaz |
Dikkat
Türkiye’de nikardipin farklı konsantrasyonlarda bulunur: NİNAX ampulü 2,5 mg/ml, NICARDIPINE AGUETTANT ampulü ise 1 mg/ml içerir. Pompa programlanırken kullanılan ampulün ve hazırlanan çözeltinin konsantrasyonu mutlaka doğrulanmalıdır. Bolus ya da pompa kontrolü olmadan intravenöz uygulama önerilmez; özellikle yaşlılarda, çocuklarda, böbrek ya da karaciğer yetmezliğinde ve gebelikte ciddi hipotansiyon riski artar.¹
Doz
| Hasta grubu | Başlangıç | Titrasyon | İdame / üst sınır |
|---|---|---|---|
| Erişkin | 3–5 mg/saat, 15 dakika | 15 dakikada bir 0,5 ya da 1 mg/saat artırılır | Hedefe ulaşınca kademeli olarak 2–4 mg/saate inilir; en fazla 15 mg/saat |
| Yaşlı, böbrek ya da karaciğer yetmezliği | 1–5 mg/saat | 30 dakika sonra 0,5 mg/saat basamaklarla artırılır ya da azaltılır | En fazla 15 mg/saat |
| Gebelik (preeklampsi) | 1–5 mg/saat | 30 dakika sonra 0,5 mg/saat basamaklarla artırılır ya da azaltılır | Genellikle 4 mg/saat aşılmaz; hiçbir durumda 15 mg/saat üzerine çıkılmaz |
| Çocuk (yaşamı tehdit eden hipertansiyon) | 0,5–5 µg/kg/dk | Yanıta göre | İdame 1–4 µg/kg/dk; böbrek yetmezliğinde en düşük doz |
İnfüzyon hızı, kullanılan konsantrasyona göre değişir. Standart çözeltide (0,1 mg/ml) 1 mg/saat = 10 ml/saat, 0,2 mg/ml’lik çözeltide ise 1 mg/saat = 5 ml/saattir. Kısa ürün bilgisinde de 3–5 mg/saatlik doz, 30–50 ml/saat olarak verilmiştir.¹
| Doz (mg/saat) | 0,1 mg/ml (standart) | 0,2 mg/ml |
|---|---|---|
| 1 | 10 ml/saat | 5 ml/saat |
| 2 | 20 ml/saat | 10 ml/saat |
| 3 | 30 ml/saat | 15 ml/saat |
| 4 | 40 ml/saat | 20 ml/saat |
| 5 | 50 ml/saat | 25 ml/saat |
| 10 | 100 ml/saat | 50 ml/saat |
| 15 (üst sınır) | 150 ml/saat | 75 ml/saat |
Klinik inci
Hızlı kan basıncı düşüşü hipotansiyon ve refleks taşikardiye yol açabilir; bu durumda doz yarıya indirilir ya da infüzyon durdurulur. Kan basıncı stabil hale geldiğinde infüzyon 3–5 mg/saat (standart çözeltide 30–50 ml/saat) gibi düşük bir dozla yeniden başlatılabilir.¹ Oral tedaviye geçişte nikardipin infüzyonu, oral ilacın etkisinin gecikmeli başladığı göz önünde bulundurularak azaltılır ya da kesilir.¹
Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde
Nikardipin hızla ve yaygın olarak karaciğerde metabolize edilir; değişmemiş ilacın idrarla atılımı yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde plazma düzeyleri yükselir ve yarı ömür uzar. Orta derecede böbrek yetmezliğinde sistemik klerensin anlamlı olarak azaldığı ve ilaç düzeylerinin arttığı gösterilmiştir; hemodiyaliz gerektiren ağır böbrek yetmezliğinde ise temel farmakokinetik parametreler normalden anlamlı farklı bulunmamıştır. Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde yaşlılar için önerilen doz şeması (1–5 mg/saat başlangıç, 30 dakika sonra 0,5 mg/saat basamaklar) uygulanır ve titrasyon yavaş yapılır.¹ Nikardipin diyalizle uzaklaştırılamaz. Sirozlu hastalarda yüksek intravenöz dozların portal hipertansiyonu kötüleştirdiği bildirilmiştir.¹
Kontrendikasyonlar
- Nikardipine ya da yardımcı maddelere aşırı duyarlılık
- İleri aort stenozu
- Kompansatuvar hipertansiyon (arteriyovenöz şant, aort koarktasyonu)
- Kararsız anjina
- Miyokard enfarktüsünden sonraki ilk 8 gün
- Kalıtsal fruktoz intoleransı (her ampul 480 mg sorbitol içerir)
Yan etkiler ve izlem
Yan etkilerin çoğu vazodilatasyona bağlıdır. En sık baş ağrısı görülür. Baş dönmesi, alt ekstremite ödemi, çarpıntı, hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, yüzde kızarma, bulantı ve kusma sık bildirilmiştir. Sıklığı bilinmeyen yan etkiler arasında konfüzyon, atriyoventriküler blok, anjina, pulmoner ödem, paralitik ileus, trombositopeni, anafilaksi, eritem, flebit ve karaciğer enzimlerinde yükselme yer alır.¹
Kan basıncı ve kalp hızı infüzyon sırasında en az 5 dakikada bir ölçülmelidir. İzlem, vital bulgular stabil hale gelene kadar ve infüzyon bittikten sonra en az 12 saat sürdürülmelidir.¹ Kafa içi basıncı yüksek hastalarda serebral perfüzyon basıncının hesaplanabilmesi için kafa içi basıncı izlenmelidir. Akut iskemik inmede, tromboliz gibi bir tedaviyi engellemedikçe ya da yaşamı tehdit eden başka bir organ hasarı yoksa, antihipertansif tedavi önerilmez.¹
Periferik uygulamada, özellikle uzun süreli infüzyonlarda, flebit ve infüzyon yeri reaksiyonları gelişebilir. İritasyondan şüphelenildiğinde infüzyon yeri değiştirilmelidir; santral venöz yol ya da daha fazla seyreltme bu riski azaltabilir.¹
Doz aşımı
Belirgin hipotansiyon, bradikardi, uyuşukluk, konfüzyon, konuşma bozukluğu ve hiperglisemi görülebilir. Kalp ve solunum fonksiyonları izlenir; hipotansiyon intravenöz sıvı ve bacakların kaldırılmasıyla tedavi edilir. Kalsiyum kanal blokajı bulguları olan hastalarda intravenöz kalsiyum ve vazopressörler kullanılabilir.¹
Etkileşimler
| İlaç | Etki | Öneri |
|---|---|---|
| Dantrolen (IV) | Hayvan çalışmalarında verapamil ile ölümcül ventriküler fibrilasyon | Birlikte kullanımdan kaçınılır |
| Beta blokerler | Negatif inotropik etki artabilir | Kalp fonksiyonu azalmış hastalarda dikkatli kullanılır; beta bloker dozu bireyselleştirilir |
| Magnezyum sülfat | Pulmoner ödem ve aşırı hipotansiyon riski | Preeklampside birlikte kullanımda yakın izlem |
| Siklosporin, takrolimus, sirolimus | Kan düzeyleri yükselir | Düzey izlenir; gerekirse immünosupresan ya da nikardipin dozu azaltılır |
| Digoksin | Plazma düzeyi artabilir | Tedavinin başında digoksin düzeyi izlenir |
| CYP3A4 indükleyicileri (karbamazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, rifampisin) | Nikardipin düzeyi düşer | Daha yüksek doz gerekebilir |
| CYP3A4 inhibitörleri (itrakonazol, simetidin, greyfurt suyu) | Nikardipin düzeyi artar | Daha düşük doz yeterli olabilir |
| İnhalasyon anestezikleri, opioidler, alfa blokerler, nöroleptikler, trisiklik antidepresanlar, baklofen | Hipotansif etki artar | Doz titrasyonu dikkatli yapılır |
| IV kortikosteroidler, tetrakosaktid | Antihipertansif etki azalabilir | Kan basıncı yakından izlenir |
| Vekuronyum | Nöromüsküler blok artabilir | Daha düşük doz yeterli olabilir |
Dikkat
Konjestif kalp yetmezliği ya da pulmoner ödemi olan hastalarda, özellikle beta bloker kullanılıyorsa, nikardipin dikkatli kullanılmalıdır. Gebelikte akut pulmoner ödem bildirilmiştir; risk özellikle çoğul gebeliklerde, tokolitik kullanımda ve beta-2 agonistlerle birlikte uygulamada artar. Kabul edilebilir bir alternatif varsa çoğul gebelikte ya da kardiyovasküler hastalığı olan gebelerde nikardipin kullanılmamalıdır.¹
Kaynaklar
- NİNAX 25 mg/10 ml IV infüzyon için konsantre çözelti: kısa ürün bilgisi. Haver Pharma İlaç A.Ş. Erişim tarihi 15 Ekim 2026. https://www.ilacrehberi.com/v/ninax-25-mg10-ml-iv-infzyon-iin-konsantre-zelti-i-10394/kub/
