Akarboz, pankreatik alfa-amilaz ile ince barsak fırçamsı kenarındaki alfa-glukozidaz enzimlerini yarışmalı ve geri dönüşümlü olarak inhibe eden oral bir antidiyabetiktir. Karmaşık karbonhidratların ve disakkaritlerin glukoza parçalanmasını yavaşlatarak glukoz emilimini geciktirir ve özellikle yemek sonrası hiperglisemiyi azaltır. İnsülin salgısını artırmaz; laktaz enzimini inhibe etmediğinden laktoz intoleransına yol açması beklenmez. Oral dozun %2’sinden azı etkin ilaç olarak emilir; ilaç büyük ölçüde barsak bakterileri ve sindirim enzimleriyle barsak içinde metabolize edilir.¹
Endikasyonlar
Erişkinlerde tip 2 diabetes mellitusta diyet ve egzersize ek olarak glisemik kontrolü iyileştirmek için kullanılır. Etki mekanizması farklı olduğundan sülfonilüre, insülin ya da metforminle birlikte kullanıldığında etkisi bunlara eklenir.¹
Doz
| Basamak | Doz | Not |
|---|---|---|
| Başlangıç | Günde üç kez 25 mg | Gastrointestinal yan etkileri azaltmak için günde bir kez 25 mg ile başlanıp sıklık kademeli artırılabilir |
| Doz ayarı | Günde üç kez 50 mg’a, gerekirse 100 mg’a çıkılır | 4-8 haftalık aralıklarla, yemekten 1 saat sonraki glukoz ya da HbA1c düzeyine ve toleransa göre |
| İdame | Günde üç kez 50-100 mg | |
| En yüksek doz | ≤60 kg: günde üç kez 50 mg; >60 kg: günde üç kez 100 mg | Düşük vücut ağırlığında transaminaz yükselmesi riski daha fazladır |
Tabletler her ana öğünün başında, ilk lokmayla birlikte alınır. Günde üç kez 100 mg ile ek bir glisemik yarar sağlanmazsa doz azaltılması düşünülmelidir.¹
Klinik inci
Akarboz tek başına kullanıldığında hipoglisemiye yol açmaz; ancak sülfonilüre ya da insülinle birlikte kullanıldığında hipoglisemi riski artar. Hafif-orta hipoglisemi, emilimi akarbozdan etkilenmeyen oral glukozla (dekstroz) tedavi edilmelidir; sukrozun (çay şekeri) glukoz ve fruktoza parçalanması inhibe edildiğinden hızlı düzeltme için uygun değildir. Ağır hipoglisemide İV glukoz ya da glukagon gerekebilir.¹
Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde
Böbrek yetmezliğinde plazma akarboz düzeyleri böbrek işlev bozukluğunun derecesiyle orantılı olarak artar; serum kreatinini 2,0 mg/dL’nin üzerinde olan hastalarda uzun süreli çalışma bulunmadığından kullanımı önerilmez. Siroz kontrendikasyondur.¹
Kontrendikasyonlar
- Akarboza aşırı duyarlılık
- Diyabetik ketoasidoz
- Siroz
- İnflamatuvar barsak hastalığı, kolonik ülserasyon, kısmi barsak tıkanıklığı ya da barsak tıkanıklığına yatkınlık
- Belirgin sindirim ve emilim bozukluğuyla seyreden kronik barsak hastalıkları; barsakta gaz artışıyla kötüleşebilecek durumlar
Bu liste ürün bilgisinden alınmıştır.¹
Yan etkiler ve izlem
En sık yan etkiler gastrointestinaldir ve barsağın alt kısmına ulaşan sindirilmemiş karbonhidratlardan kaynaklanır. Plasebo kontrollü çalışmalarda karın ağrısı %19, ishal %31 ve gaz %74 oranında görülmüştür (plasebo grubunda sırasıyla %9, %12 ve %29). Karın ağrısı ve ishal zamanla tedavi öncesi düzeylere dönme eğilimindedir. Diyete uyulmazsa yan etkiler artar.¹
Serum transaminaz yükselmeleri genellikle asemptomatik ve geri dönüşümlüdür, kadınlarda daha sık görülür ve dozla ilişkilidir. Transaminazların tedavinin ilk yılında 3 ayda bir, sonrasında belirli aralıklarla ölçülmesi önerilir; yükselme sürerse doz azaltılır ya da ilaç kesilir. Akarboz kullanan hastalarda 1,5-anhidroglusitol (1,5-AG) ölçümü glisemik kontrolü güvenilir biçimde yansıtmaz.¹
Dikkat
Pazarlama sonrasında ileus/subileus, sarılık ve hepatit, trombositopeni ve seyrek olarak pnömatozis sistoides intestinalis bildirilmiştir. Pnömatozis; ishal, mukuslu dışkılama, rektal kanama ya da kabızlıkla ortaya çıkabilir ve pnömoperitoneum, volvulus, invajinasyon, barsak kanaması ya da perforasyonla komplike olabilir. Şüphelenildiğinde akarboz kesilmeli ve uygun görüntüleme yapılmalıdır.¹
Doz aşımında hipoglisemi beklenmez; geçici gaz, ishal ve karın rahatsızlığı görülür. Bu durumda sonraki 4-6 saat karbonhidrat içeren içecek ve yiyecek verilmemelidir.¹
Etkileşimler
| İlaç | Etki | Öneri |
|---|---|---|
| Sülfonilüreler, insülin | Hipoglisemi riski artar | Hipoglisemi gelişirse bu ilaçların dozu ayarlanır |
| Barsak adsorbanları (aktif kömür), karbonhidrat parçalayan enzim preparatları (amilaz, pankreatin) | Akarbozun etkisi azalır | Birlikte kullanılmamalıdır |
| Digoksin | Biyoyararlanım değişir; ortalama Cmax %26 azalır | Digoksin dozunun ayarlanması gerekebilir |
| Tiyazidler ve diğer diüretikler, kortikosteroidler, fenotiyazinler, tiroid hormonları, östrojenler, fenitoin, sempatomimetikler, kalsiyum kanal blokerleri, izoniazid | Hiperglisemi ve glisemik kontrol kaybı | Glisemik kontrol yakından izlenir; bu ilaçlar kesildiğinde hipoglisemi açısından dikkatli olunur |
| Metformin | Metforminin doruk düzeyi yaklaşık %20 azalır | Klinik açıdan anlamlı etkileşim yok denecek kadar azdır |
Kaynaklar
- Acarbose tablets: prescribing information. Strides Pharma Science Limited; Temmuz 2026. DailyMed, U.S. National Library of Medicine. DailyMed
